Флувоксамин — мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Антидепрессант продается в России под торговыми названиями «Феварин», «Рокона» и «Иффифлок».
- Что такое флувоксамин коротко
- Взаимодействия
- Меры предосторожности и взаимодействия
- Противопоказания к приему флувоксамина
- Передозировка
- Побочки флувоксамина
- Побочные эффекты
- Условия хранения
- Возможное перепрофилирование на лечение COVID-19
- Комбинации флувоксамина с другими препаратами для более эффективного лечения
- Рабочая и безопасная комбинация препаратов подбирается индивидуально для каждого пациента с учетом его расстройства и анамнеза. Назначать психофарму имеет право только врач-психиатр!
- Фармакологическое действие (фармакодинамика) и показания
- Применение
- Фармакологические свойства
- Дозировки флувоксамина
Что такое флувоксамин коротко
СИОЗС являются самыми назначаемыми антидепрессантами в мире. Флувоксамин, как и остальные препараты этого класса, помогает уменьшать симптомы депрессии, тревоги и других расстройств настроения за счет увеличения в головном мозге количества нейромедиатора серотонина (также его называют 5-гидрокситриптамин или 5-НТ).
Действие флувоксамина на пациентов с депрессией впервые исследовали в конце 1970-х годов. Препарат был одобрен для применения в клинической практике в 1994 году. С тех пор терапию флувоксамином прошли миллионы человек.
Флувоксамин также продемонстрировал эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) панического расстройства, социальной фобии, посттравматического стрессового расстройства (ПТСР).
Психические заболевания и психологические расстройства
Как распознать и лечить депрессию?Тревожные расстройства (невроз)Употребление наркотиков и сексЯвляется ли вакцинация причиной аутизма?
Krople do nosaБезопасно ли принимать сразу несколько лекарств?Можно ли сочетать наркотики друг с другом?
Jak kupić leki za granicą?
Leki na odchudzanieМожно ли сочетать наркотики друг с другом?Тревожные расстройства (невроз)
Как распознать и лечить депрессию?Как справиться с неврозом?Психические заболевания и психологические расстройстваТаинственные расстройства и психические заболеванияТревожные расстройства (невроз)
Как распознать и лечить депрессию?Почему лекарства исчезают из польских аптек?
Как распознать и лечить депрессию?Можно ли сочетать наркотики друг с другом?Тревожные расстройства (невроз)
Как и почему сообщать о побочных эффектахКак распознать и лечить депрессию?Тревожные расстройства (невроз)Употребление наркотиков и сексЯвляется ли вакцинация причиной аутизма?
Как распознать и лечить депрессию?Психические заболевания и психологические расстройстваТревожные расстройства (невроз)Употребление наркотиков и сексЯвляется ли вакцинация причиной аутизма?
Запор — как с ними бороться?
Двухкомпонентные противозачаточные таблеткиКакие препараты ослабляют эффективность контрацепции?
Безопасно ли принимать сразу несколько лекарств?Запор — как с ними бороться?Можно ли сочетать наркотики друг с другом?
Olej z czarnuszkiБезопасно ли принимать сразу несколько лекарств?Можно ли сочетать наркотики друг с другом?
Отказ от курения
Изжога и рефлюксКак распознать и лечить депрессию?Психические заболевания и психологические расстройства
Вы боитесь побочных эффектов наркотиков?Можно ли сочетать наркотики друг с другом?
Боль и лихорадкаКоронавирус — как не заболеть?Что мне делать, если вы подозреваете коронавирус?
Как распознать и лечить депрессию?Можно ли, как и когда прекратить препараты?
Как и почему сообщать о побочных эффектахКак распознать и лечить депрессию?Можно ли, как и когда прекратить препараты?
Мы прилагаем все усилия для того, чтобы наши ответы наилучшим образом отражали состояние современных медицинских знаний. Однако они не являются заменой медицинской или фармацевтической консультации. Все названия продуктов, приведенные в ответах, являются примерами и не являются формой рекламы.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 100 мг.
По 10 или по 20 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере.
По 1, 2, 3 или 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Механизм действия
Селективный ингибитор обратного захвата серотонина нейронами головного мозга. Помехи минимальны. с норадренергическими процессами. Он обладает низким сродством к альфа-адренергическим, β-адренергическим, гистаминергическим, мускариновым холинергическим, дофаминергическим и серотонинергическим рецепторам.
Терапевтические показания
лечение депрессивных состояний различного генеза, профилактика рецидивов эпизодов депрессий. О КР.
Способ применения
Перорально, проглатывая, независимо от приёма пищи, запивая жидкостью. Дозировка корректируется врачом в зависимости от заболевания. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг сут. Максимально до 300 мг/сут.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флувоксамину, комбинация с тизанидином и ИМАО, начало ТТО. при приеме флувоксамина через 2 недели после прекращения приема необратимого ИМАО или на следующий день после прекращения приема обратимого ИМАО и ожидания 1 недели между прекращением приема флувоксамина и введением любого ИМАО.
Предупреждения и меры предосторожности
Почечная/печеночная недостаточность, суицидальные мысли или клиническое ухудшение, суицидальное поведение в анамнезе или суицидальные мысли в анамнезе или со значительной степенью суицидальных мыслей до начала приема, мания и гипомания в анамнезе, из судорожных эпизодов; эпилепсия; акатизия / психомоторное возбуждение; риск развития злокачественной нейролептической с., особенно при одновременном применении с другими серотонинергическими и/или нейролептическими препаратами. Гипонатриемия. Сахарный диабет (может быть нарушен контроль уровня глюкозы в крови). В ГД, острая узкоугольная глаукома. Нарушения свертываемости крови: желудочно-кишечные кровотечения, гинекологические кровотечения и другие кожные или слизистые кровотечения, особенно в пожилом возрасте, в сочетании с веществами, влияющими на функцию тромбоцитов или повышающими риск кровотечений, с нарушениями свертываемости крови в анамнезе и в условиях, которые их предрасполагают (например, тромбоцитопения или нарушения кровообращения). свертывание). Не назначать вместе с терфенадином, астемизолом, цизапридом: риск продления интервала QT/перекручивания пуантов. Острый постинфаркт миокарда. Одновременно с электросудорожной терапией. Пожилые люди, дети < 18 лет. С. отмены при резком введении тот постепенно снижайте уровень флувоксамина в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей каждого пациента .
Печеночная недостаточность
Предосторожность. Начать курс с низкой дозой и контролировать.
Почечная недостаточность
Предосторожность. Начать курс с низкой дозой и контролировать.
Взаимодействия
Противопоказан: тизанидин, ИМАО.
Потенция действие и токсичность: трициклических антидепрессантов, нейролептиков, такрина, теофиллина, метадона, мексилетина, тиоридазина, варфарина, пероральных антикоагулянтов, кофеина, ропинирола, пропранолола, фенитоина, астемизола, терфенадина, цизаприда, бензодиазепинов, циклоспорина.
Усиление токсичности с помощью: триптанов, трамадола, линезолида, СИОЗС, зверобоя, лития.
Процедура удлинения интервала QT / скручивания пуантов с использованием: терфенадина, астемизола, цизаприда
Избегайте употребления алкоголя.
Беременность
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличить риск стойкой легочной гипертензии у новорожденного. Его не следует применять во время беременности, если клиническое состояние женщины не требует лечения флувоксамином. Были описаны единичные случаи симптомов отмены у новорожденного после приема флувоксамина на поздних сроках беременности. Некоторые новорожденные испытывают трудности с приемом пищи и/или дыханием, могут страдать судорогами, температурной нестабильностью, гипогликемией, тремором, нарушением мышечного тонуса, нервозностью, цианозом, раздражительностью, вялостью, сонливостью, рвотой., проблемы со сном и постоянный плач после воздействия СИОЗС в третьем триместре и может потребоваться повторная операция. длительная госпитализация.
Кормление грудью
Флувоксамин выводится с грудным молоком в небольших количествах. По этой причине его не следует назначать кормящим женщинам.
Влияние на способность управлять автомобилем
Дозы флувоксамина до 150 мг не влияли на психомоторные способности, связанные с вождением или управлением техникой, у здоровых добровольцев. Тем не менее, сонливость была описана во время лечения флувоксамином. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на лекарство.
Побочные реакции
Анорексия; возбуждение, нервозность, беспокойство, бессонница, сонливость, тремор, головная боль, головокружение; учащенное сердцебиение/ тахикардия; боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота; гипергидроз, потоотделение; астения, недомогание. Стойкость сексуальной дисфункции.
Взаимодействия
Феварин нельзя назначать в комбинации с ингибиторами мао. флувоксамин является мощным ингибитором cyp 1а2 и в меньшей мере — cyp 2с и cyp 3а4. лекарственные средства, которые метаболизируются преимущественно с участием этих изоферментов, выводятся медленнее и могут создавать более высокие концентрации в плазме крови при одновременном применении с феварином. это особенно касается лекарственных средств с узким диапазоном показаний к применению. необходим тщательный контроль состояния пациентов и при необходимости — коррекция доз препаратов.
Флувоксамин оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP 2D6. Вероятно, он не влияет на неокислительный метаболизм и почечную экскрецию.
При применении вместе с Феварином отмечали повышение в плазме крови прежде стабильной концентрации трициклических антидепрессантов (например кломипрамина, имипрамина, амитриптилина) и нейролептиков (например клозепина, оланзапина), которые метаболизируются преимущественно посредством цитохрома Р450 1А2. Следует рассмотреть необходимость снижения дозы этих препаратов перед началом лечения Феварином.
Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов, которые одновременно принимают флувоксамин и препараты с узким диапазоном показаний к применению, метаболизирующиеся CYP 1А2 (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин), и при необходимости коррекция их доз.
При применении вместе с Феварином концентрация варфарина в плазме крови значительно повышается и увеличивается протромбиновое время.
Имеются сообщения о частных случаях кардиотоксического эффекта комбинации флувоксамина с тиоридазином.
Может повышаться концентрация пропранолола в плазме крови при одновременном приеме с Феварином и возникать необходимость в снижении его дозы.
Уровень кофеина в плазме крови может повышаться. Поэтому пациентам, употребляющим значительное количество напитков, содержащих кофеин, при одновременном применении с Феварином рекомендуется уменьшить их количество в рационе, особенно если отмечают побочные эффекты кофеина (такие как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница).
При приеме ропинирола в комбинации с Феварином повышаются концентрация первого в плазме крови и риск его передозировки. Поэтому необходимо наблюдение пациентов и, возможно, снижение дозы ропинирола в период лечения Феварином и после его отмены.
Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов, одновременно принимающих флувоксамин и лекарственные средства с узким диапазоном показаний к применению, метаболизирующиеся посредством CYP 2С (такие как как фенитоин), и при необходимости — коррекция их доз.
Терфенадин, астемизол, цизаприд — см. О СОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов, одновременно принимающих флувоксамин и лекарственные средства с узким диапазоном показаний к применению, метаболизирующиеся посредством CYP 3А4 (такие как карбамазепин, циклоспорин), и при необходимости коррекция их доз.
При одновременном приеме с Феварином может повышаться концентрация в плазме крови бензодиазепинов, метаболизирующихся посредством окисления (например триазолама, мидазолама, алпразолама и диазепама). Дозы этих препаратов при одновременном применении с Феварином следует снижать.
Флувоксамин не влияет на концентрацию дигоксина или атенолола в плазме крови.
Серотонинергические эффекты могут усиливаться при назначении Феварина в комбинации с другими серотонинергическими препаратами (включая триптаны, трамадол, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и препараты зверобоя продырявленного).
Феварин назначали в комбинации с препаратами лития пациентам с тяжелыми формами заболевания, резистентными к медикаментозному лечению. Однако литий (и, возможно, также триптофан) может усиливать серотонинергическое влияние Феварина, поэтому назначать их одновременно следует с осторожностью.
У больных, принимающих пероральные антикоагулянты и Феварин, может повышаться риск кровотечения, поэтому следует тщательно следить за состоянием таких пациентов.
В период лечения Феварином, как и другими психотропными препаратами, следует избегать употребления алкоголя.
Меры предосторожности и взаимодействия
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином противопоказано.
Упаковка таблеток флувоксамина дозировкой 100 мг.
Противопоказания к приему флувоксамина
«Феварин», «Рокона», «Иффифлок» запрещены к приему в следующих случаях:

«Феварин», «Рокона», «Иффифлок» назначаются при следующих заболеваниях и состояниях:
Как показали исследования, лечение флувоксамином в дозировках 300 мг в сутки и меньше в течение как минимум 8 недель позволяло купировать симптомы социофобии (социального тревожного расстройства), ПТСР, игромании, трихотилломании, клептомании, дисморфофобии, расстройств пищевого поведения (РПП).
Согласно рандомизированным двойным слепым исследованиям, флувоксамин в дозировке от 100 до 300 мг в сутки при приеме в течение 6-10 недель значительно уменьшал симптомы обсессивно-компульсивного расстройства по сравнению с плацебо. Поддерживающая терапия флувоксамином может снизить вероятность рецидивов у пациентов с ОКР до 67%.
У пациентов с депрессией, получавших флувоксамин в течение 4-6 недель, наблюдалось значительное улучшение состояния по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Частота ответов у пациентов с тяжелой депрессией была выше, чем у пациентов с легкой или умеренной степенью депрессии.
На основании современных рекомендаций по лечению, флувоксамин, как и другие СИОЗС, рекомендуется в качестве средства первой линии для терапии тревожных расстройств.
Лечение флувоксамином способно устранить проявления расстройства и вывести пациента в полную ремиссию, однако после отмены препарата симптомы могут вернуться. Поэтому прием флувоксамина рекомендуется продолжать как минимум год после исчезновения всех признаков заболевания. При тяжелых формах хронической депрессии и тревожного расстройства возможен более длительный прием препарата.
При недостаточном ответе на терапию, купировании не всей симптоматики, возникновении рецидива болезни при приеме флувоксамина врач может добавить в схему препараты-усилители.
Передозировка
Наиболее часто отмечают тошноту, рвоту, диарею, сонливость и головокружение; возможны тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия; нарушения функции печени; судороги и коматозное состояние.
Феварин имеет достотачно широкий диапазон безопасности при передозировке. Сообщения о случаях смерти в связи с передозировкой только Феварина — единичные. Наивысшая зафиксированная доза препарата при передозировке составляла 12 г. Больной, принявший ее, полностью выздоровел. Более серьезные осложнения отмечались в случае преднамеренной передозировки флувоксамина в комбинации с другими лекарственными средствами.
Лечение симптоматическое. Специального антидота нет. В случае передозировки следует как можно скорее промыть желудок и принять активированный уголь, провести поддерживающую терапию. При необходимости назначаются осмотические слабительные средства. Эффективность форсированного диуреза или диализа сомнительна.
Побочки флувоксамина
При приеме флувоксамина могут возникать следующие нежелательные реакции:
Побочные эффекты флувоксамина обычно проявляются в начале курса лечения или при повышении дозировки. Как правило, побочки проходят самостоятельно при продолжении терапии, если этого не происходит, то по согласованию с врачом снижается доза препарата. Также психиатр может назначить лекарства для коррекции некоторых побочек флувоксамина:
Длительное использование флувоксамина считается безопасным, зависимость от препарата не развивается.
Риски развития суицидального поведения при приеме флувоксамина минимальны, но не исключены совсем.

Побочные эффекты
Тошнота и рвота — наиболее частые симптомы, связанные с лечением феварином. выраженность этого побочного действия значительно уменьшается на протяжении первых 2 нед лечения.
Другие побочные явления, которые наблюдались во время клинических испытаний с указанной ниже частотой, часто были связаны с заболеванием и не обязательно имели отношение к лечению.
Нарушение метаболизма и питания: анорексия.
Со стороны ЦНС: ажитация, тревога, головокружение, головная боль, бессонница, нервозность, сонливость, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения/тахикардия.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение.
Общие нарушения и реакции в месте введения: астения, чувство недомогания.
Психические растройства: спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны ЦНС: атаксия, экстрапирамидные симптомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение (задержка) эякуляции.
Психические растройства: маниакальные состояния.
Со стороны ЦНС: судороги.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея.
Другие побочные явления, которые наблюдались во время применения препарата
Зафиксированы случаи увеличения или уменьшения массы тела, а также, серотониновый синдром, явления, подобные злокачественному нейролептическому синдрому, гипонатриемия и синдром нарушения секреции антидиуретического гормона (см. также ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
После прекращения лечения Феварином возможное появление реакции отмены, хотя доклинические и клинические данные не указывают на то, что это лечение вызывает зависимость. В связи с отменой препарата наблюдались такие симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, тошнота и чувство тревоги. Обычно самостоятельно исчезают. Перед прекращением лечения желательно рассмотреть необходимость постепенного уменьшения дозы препарата.
Геморрагические проявления: экхимозы, пурпур, желудочно-кишечные кровотечения (см. также ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Очень редко возникали парестезии, аноргазмия и изменение вкусовых ощущений.
В каждой группе по частоте возникновения нежелательные эффекты расположены по степени снижения их серьезности.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °с.
Возможное перепрофилирование на лечение COVID-19
В метаболизме флувоксамина задействованы печеночные ферменты-цитохромы p450. С их помощью также метаболизируются трициклические антидепрессанты (ТЦА), клозапин, статины, теофиллин, поэтому при одновременном приеме флувоксамина с этими лекарствами возможно изменение их концентрации, усиление их действия и появление дополнительных побочных эффектов. Поэтому при подборе терапевтической схемы врач учитывает возможные негативные взаимодействия препаратов.
Опасные сочетания флувоксамина с другими лекарствами:
Беспокоитесь о своем психическом здоровье? Предлагаем пройти диагностику у наших высококвалифицированных психиатров в Москве. Мы работаем строго в соответствии с принципами доказательной медицины, соблюдаем профессиональную этику и поддерживаем высокое качество обслуживания пациентов. При обращении к нам гарантируем полную конфиденциальность без постановки на учет.
Помочь Вам готовы более 50 опытных специалистов центра «Эмпатия». Получить эффективную помощь наших психиатров, психотерапевтов, психологов и эндокринолога можно очно в Москве и Реутове, а также в онлайн-формате в любой точке мира. Отметим, что выписка рецептов по итогам онлайн-приема возможна!
Материал подготовлен на основании научных статьей с сайта
National Library of Medicine
Депрессия, обсессивно-компульсивные растройства.
Комбинации флувоксамина с другими препаратами для более эффективного лечения
Благодаря особенностям фармакокинетики флувоксамин помогает в сложных случаях ментальных расстройств, когда у пациентов есть резистентность к лечению иными лекарствами. Психиатры успешно комбинируют флувоксамин с другими препаратами, что потенцирует действие обоих препаратов и делает терапию более мощной.
Флувоксамин может назначаться со следующими психофармакологическими препаратами:
Рабочая и безопасная комбинация препаратов подбирается индивидуально для каждого пациента с учетом его расстройства и анамнеза. Назначать психофарму имеет право только врач-психиатр!

Врач-психиатр центра «Эмпатия» Сергей Федоров
Фармакологическое действие (фармакодинамика) и показания
У пациентов с депрессией и обсессивно-компульсивными растройствами постоянно существует склонность к самоубийству, которая может сохраняться на протяжении всего периода лечения, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. необходимо тщательное наблюдение этой категории больных.
У больных с нарушением функции почек или печени лечение следует начинать с приема препарата в низких дозах и под тщательным наблюдением врача. Изредка лечение Феварином сопровождалось повышением активности печеночных ферментов и соответствующими клиническими симптомами. В таких случаях лечение препаратом следует прекратить.
Может нарушаться контроль гликемии, особенно на ранних этапах лечения, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.
Несмотря на то что в опытах на животных Феварин не вызвал судорог, в случае его назначения больным с судорожным синдромом в анамнезе необходима особая осторожность. Не следует назначать препарат пациентам с нестабильной эпилепсией, а за состоянием пациентов с контролируемой эпилепсией следует тщательно следить. В случае появления у больного судорог или повышения частоты их возникновения Феварин необходимо отменить.
Имеются отдельные сообщения о возникновении серотонинового синдрома или явлений, подобных злокачественному нейролептическому синдрому, особенно при одновременном применении Феварина с другими серотонинергическими и/или нейролептическими средствами. Поскольку эти синдромы могут вызвать угрожающие жизни состояния, при появлении таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, частые изменениями АД, пульса и частоты дыхания, спутанность сознания, раздражительность, ажитация с прогрессированием в делирий и кому, лечение Феварином следует прекратить и провести симптоматическую терапию.
Редко на фоне приема Феварина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) возникает гипонатриемия. Уровень натрия в плазме крови нормализуется после прекращения приема препарата. Иногда возникновение гипонатриемии может быть обусловлено синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. Большинство случаев гипонатриемии зарегистрировано у лиц пожилого возраста.
Имеются сообщения о случаях возникновения экхимозов, пурпуры и желудочно-кишечных кровотечений в период приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. С осторожностью назначают эти препараты, особенно лицам пожилого возраста, одновременно с лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например атипичными нейролептиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП), а также больным с наличием геморрагических состояний в анамнезе или состояний, которые обусловлены склонностью к кровотечениям (например тромбоцитопении).
При одновременном применении с флувоксамином концентрация терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови может повышаться с повышением риска увеличения интервала Q–T и появления аритмий типа пируэт. Поэтому Феварин не следует назначать сочетанно с указанными лекарственными средствами.
Результаты исследования флувоксамина у больных пожилого возраста, принимавших препарат в обычной суточной дозе, свидетельствует об отсутствии клинически значимых отличий по сравнению с пациентами более молодого возраста. Однако повышать дозу препарата у больных пожилого возраста следует медленнее и осторожнее.
Феварин может незначительно снижать ЧСС (на 2–6 уд./мин).
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные ограниченного количества случаев применения Феварина у беременных не указывают на побочные эффекты. Другие эпидемиологические данные отсутствуют.
Исследование репродуктивной функции у животных показали нарушение фертильности (в дозах, которые в 4 раза превышают максимальные рекомендованные дозы для человека), увеличение смертности в эмбриофетальный период, уменьшение массы тела плода и повышение частоты аномалий глаз у плода (складчатая сетчатка) при дозах флувоксамина, что значительно превышали максимальные рекомендованные дозы для человека. Потенциальный риск для человека не известен. Необходимо соблюдать осторожность в случае назначения препарата беременным.
Зафиксированы единичные случаи появления симптомов отмены у новорожденных после применения Феварина в конце беременности. После применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина на протяжении ІІІ триместра беременности у некоторых новорожденных наблюдались нарушения глотания и/или дыхание, судороги, нестабильность температуры, гипогликемия, тремор, нарушение тонуса мышц, дрожание и постоянный плач, что требует продолжительной госпитализации.
Препарат выделяется в небольшом количестве с материнским молоком, поэтому его не следует назначать в период кормления грудью.
Дети. Феварин не следует применять для лечения детей за исключением пациентов с ОКР. В клинических исследованиях среди детей, получавших антидепрессанты, по сравнению с группой плацебо чаще наблюдалась суицидальные попытки и суицидальные мысли и агрессивность (конфликтное поведение, гнев). Если на основании клинических показаний принято решение назначить терапию, необходимо тщательно следить за возможным появлением у пациента суицидальных симптомов.
Кроме того, отсутствуют данные о долгосрочной безопасности у детей в отношении роста, созревания и развития когнитивного поведения.
Препарат нельзя применять для лечения депрессии у детей из–за отсутствия достаточного опыта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Феварин в суточной дозе 150 мг не влияет или почти не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными машинами и механизмами. Однако в период лечения Феварином может возникать сонливость, что необходимо учитывать до установления индивидуальной реакции на препарат.
Применение
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой.
Рекомендованная начальная доза препарата составляет 50 или 100 мг 1 раз в сутки. Ее следует принимать 1 раз в день перед сном. Повышать дозу следует постепенно, до достижения клинического эффекта. Эффективная доза флувоксамина обычно составляет 100 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 300 мг/сут. В случае назначения препарата в дозе, превышающей 150 мг/сут, ее распределяют на несколько приемов в течение суток. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, после исчезновения у больного симптомов депрессии лечение необходимо продолжать по крайней мере еще в течение 6 мес. Рекомендованная доза препарата для предупреждения рецидива депрессии — 100 мг флувоксамина 1 раз в сутки.
Обсессивно-компульсивные состояния (взрослые и дети в возрасте 8 лет и старше)
Рекомендованная начальная доза составляет 50 мг/сут в течение 3–4 дней, после чего ее следует постепенно повышать до достижения максимально эффективной дозы, которая обычно составляет 100–300 мг/сут. Максимальная суточная доза Феварина у взрослых — 300 мг, а у детей в возрасте старше 8 лет и подростков — 200 мг. Флувоксамин в дозе до 150 мг назначают 1 раз в сутки, желательно на ночь. В случае назначения препарата в дозе, превышающей 150 мг, ее следует распределить на 2–3 приема в течение суток. По достижении терапевтического эффекта лечение можно продолжать в индивидуально подобранной дозе. Если после 10 нед лечения улучшение не наступает, целесообразность дальнейшего применения Феварина необходимо пересмотреть. Хотя системные исследования того, как долго может длиться лечение препаратом при обсессивно-компульсивных расстройствах, не проводились, принимая во внимание их хронический характер, рекомендуется продолжать лечение и через 10 нед непрерывного приема препарата при условии достижения положительного терапевтического эффекта. Подбор дозы должен быть очень тщательным для того, чтобы применять препарат в наиболее низкой эффективной дозе. Целесообразность продолжения лечения следует периодически пересматривать. Некоторые клиницисты рекомендуют сочетанное назначение поведенческой психотерапии больным, у которых в период лечения Феварином удалось достичь положительного эффекта.
Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью должны начинать лечение с низкой дозы и находиться под тщательным наблюдением врача. Таблетки следует глотать целыми, запивая водой.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. исследования связывания с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo и обладает минимальным сродством к подтипам серотониновых рецепторов. препарат обладает незначительной способностью связываться с α- и β-адренергическими, гистаминергическими, мускариновыми, холинергическими или допаминергическими рецепторами.
Фармакокинетика. Флувоксамин полностью абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–8 ч после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность составляет 53% (вследствие эффекта первичного прохождения через печень). Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику флувоксамина. In vitro 80% флувоксамина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения у человека составляет 25 л/кг. Флувоксамин интенсивно метаболизируется в печени. Хотя іn vitro главным изоферментом, принимающим участие в метаболизме флувоксамина, является CYP 2D6, его концентрация в плазме крови у лиц со сниженной активностью CYP 2D6 не намного выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
Средний период полувыведения из плазмы крови составляет 13–15 ч после однократного приема и немного увеличивается (17–22 ч) при многоразовом приеме, при этом равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 10–14 сут.
Флувоксамин интенсивно трансформируется в печени, главным образом посредством окислительного деметилирования, в результате чего получается по меньшей мере 9 метаболитов, которые выводятся почками. 2 основных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Остальные метаболиты фармакологически неактивны. Флувоксамин является мощным ингибитором CYP 1А2 и умеренно ингибирует CYP 3А4 и оказывает лишь ограниченное ингибирующее действие на CYP 2D6.
Флувоксамину свойственна линейная фармакокинетика при приеме разовой дозы. Равновесная концентрация в плазме крови выше таковой при однократном приеме препарата и диспропорционально выше при приеме в более высоких суточных дозах.
Фармакокинетика флувоксамина идентична у здоровых взрослых добровольцев, лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина нарушается у пациентов с заболеваниями печени. Равновесные концентрации флувоксамина в плазме крови вдвое выше у детей в возрасте от 6 до 11 лет, чем у детей — 12–17 лет. Концентрация препарата в плазме крови у детей в возрасте от 12 до 17 лет такая же, как и у взрослых.
Гиперчувствительность к компонентам препарата. феварин нельзя назначать одновременно с тизанидином и ингибиторами мао. лечение феварином можно начинать не ранее чем через 2 нед после прекращения приема необратимых ингибиторов мао и на следующий день после отмены обратимых ингибиторов мао (например моклобемида). лечение любым из препаратов группы ингибиторов мао можно начинать не ранее чем через 1 нед после отмены феварина.
Дозировки флувоксамина
Обычно суточная дозировка флувоксамина варьируется от 100 до 300 мг, максимальная доза при депрессии составляет 200 мг в сутки, при ОКР – 300 мг в сутки.
Курс лечения начинают с малой дозы в 50 мг в сутки с последующим повышением на 50 мг каждую неделю до появления положительной динамики. Врач может корректировать повышение дозировки исходя из самочувствия пациента.
Чаще всего вся суточная доза флувоксамина принимается на ночь. Дозу можно разделить на несколько приемов, при этом вечерняя доза должна быть самой большой.
Для завершения курса терапии флувоксамином принимаемую дозу постепенно снижают на 50% каждые три дня. При возникновении синдрома отмены сход с препарата делают более плавным. Индивидуальная схема отмены флувоксамина определяется лечащим психиатром.





