рецетин тревога

Взаимодействия

Серотонинергические препараты. применение пароксетина, как и других сиозс, вместе с серотонинергическими лекарственными препаратами может повышать частоту эффектов, связанных с 5-ht-рецепторами (серотониновый синдром, см. особые указания).

Применять пароксетин с такими серотонинергическими препаратами, как L-триптофан, триптаны, трамадол, другие СИОЗС, литий, фентанил и трава зверобоя (Hypericum perforatum), следует с осторожностью и с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента. Сочетанное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид — антибиотик, который является обратным неселективным ингибитором МАО, и метилтионина хлорид (метиленовый синий)) противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Пимозид. По данным исследования относительно сочетанного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина, зафиксировано повышение уровня пимозида. Это объяснялось известными CYP D26-ингибирующими свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал Q–T сочетанное применение пимозида и пароксетина противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных веществ. Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, принимающих участие в метаболизме лекарственных средств.

При одновременном применении пароксетина с препаратами, которые ингибируют ферменты, рекомендуется назначать наиболее низкие эффективные дозы. При сочетанном применении с препаратами, которые индуцируют ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), потребности в изменении начальной дозы пароксетина нет. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в соответствии с клиническим эффектом (переносимость и эффективность).

Миорелаксанты. С ИОЗС могут снижать активность холинэстеразы плазмы крови, что приводит к увеличению выраженности нейромышечно-блокирующего действия мивакурия и суксаметония.

Фосампренавир/ритонавир. Сочетанное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином существенно снижает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Проциклидин. При ежедневном приеме пароксетина значительно повышаются плазменные концентрации проциклидина. При появлении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты. Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия: сочетанное применение не влияет на фармакокинетический/фармакодинамический профиль у пациентов с эпилепсией.

Подавление пароксетином изофермента CYP 2D6. Пароксетин, как и другие антидепрессанты — СИОЗС, замедляет активность фермента CYP 2D6 системы цитохрома P450. Угнетение CYP 2D6 может приводить к повышению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства из группы Tс (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Тамоксифен имеет важный активный метаболит эндоксифен, продуцируемый CYP 2D6, и является важной составляющей эффективности тамоксифена. Необратимое ингибирование CYP 2D6 пароксетином приводит к снижению концентрации эндоксифена в плазме крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

CYP 3A4. В экспериментах in vivo сочетанное применение Рексетина и терфенадина — субстрата для фермента CYP 3A4 — при достижении постоянной концентрации в крови не сопровождалось влиянием Рексетина на фармакокинетику терфенадина. Аналогичное in vivo изучение взаимодействия не выявило какого-либо влияния препарата на фармакокинетику алпразолама и наоборот. Одновременное введение Рексетина и терфенадина, алпразолама и других препаратов, которые являются субстратами для CYP 3A4, не может быть опасным.

При проведении клинических исследований выявлено, что на всасывание или фармакокинетику Рексетина не влияют или почти не влияют (то есть не требуют изменения дозы) следующие факторы: еда, антациды, дигоксин, пропранолол, алкоголь.

Пароксетин не усиливает нарушения умственных и моторных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения не рекомендуют.

Пероральные антикоагулянты. При сочетанном применении пероральных антикоагулянтов и пароксетина возможно возникновение фармакодинамического взаимодействия, которое может вызвать повышение антикоагулянтной активности и риска кровотечений. Поэтому пароксетин больным, которые лечатся пероральными антикоагулянтами, следует назначать с осторожностью.

НПВП, ацетилсалициловая кислота и другие антитромбоцитарные агенты. При сочетанном применении НПВП/ацетилсалициловой кислоты и пароксетина может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие, которое может вызвать повышение риска кровотечений. С осторожностью следует назначать пароксетин одновременно с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или повышающими риск развития кровотечений.

Применение при нарушениях функции почек

Концентрации пароксетина в плазме крови увеличиваются у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин). Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Рексетин® (Rexetin®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Рексетин®

💊 Состав препарата Рексетин®

✅ Применение препарата Рексетин®

📅 Условия хранения Рексетин®

⏳ Срок годности Рексетин®

Описание лекарственного препарата

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.11.15

Применение при нарушениях функции печени

Концентрации пароксетина в плазме крови увеличиваются у пациентов с нарушением функции печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Эффективность пароксетина в лечении различных психических расстройств

Эффективность пароксетина в лечении депрессии была подтверждена множеством клинических исследований. В одном из них было показано, что пароксетин значительно улучшает настроение у большинства пациентов с депрессивными симптомами уже через 2-4 недели приема. Кроме того, он помогает справиться с другими проявлениями депрессии, такими как потеря интереса к жизни, нарушения сна и аппетита.

Пароксетин также эффективен в лечении панических атак. Исследования показали, что он способен снизить частоту и интенсивность панических симптомов, таких как учащенное сердцебиение, душность и ощущение умиротворения. Он также помогает предотвратить повторные панические атаки.

Общее тревожное расстройство (ОТР) — еще одно психическое заболевание, в котором пароксетин проявляет свою эффективность. Исследования показали, что он помогает снизить тревожность и беспокойство у пациентов с ОТР. Более того, он может улучшить функционирование социально-эмоциональной сферы жизни людей с этим расстройством.

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) — это состояние, развивающееся после переживания травмирующего события. Пароксетин может быть эффективным лекарственным препаратом для лечения ПТСР. Исследования показали, что он способен снизить интенсивность кошмаров и вспышек страха у больных ПТСР.

Однако следует отметить, что пароксетин имеет некоторые побочные эффекты, которые необходимо учитывать при его применении. Некоторые из них включают сонливость, головокружение, тошноту и сексуальную дисфункцию. Поэтому важно проконсультироваться с врачом перед началом приема этого препарата.

В заключение, пароксетин является эффективным лекарственным средством для лечения различных психических расстройств, таких как депрессия, панические атаки, общее тревожное расстройство и посттравматическое стрессовое расстройство. Однако необходимо помнить о возможных побочных эффектах и проконсультироваться с врачом перед началом лечения.

Побочные эффекты пароксетина и способы их минимизации

Пароксетин – это антидепрессант, который применяется для лечения различных психических и неврологических расстройств. Однако, как и любой другой медикамент, пароксетин может вызывать побочные эффекты у пациентов. В данном подразделе мы рассмотрим основные побочные эффекты пароксетина и предложим способы минимизации их проявления.

Один из наиболее распространенных побочных эффектов пароксетина – это сонливость или повышенная утомляемость. Это состояние может быть довольно неприятным для большинства людей, особенно если они работают или водят автомобиль. Чтобы справиться с этим побочным эффектом, рекомендуется принимать пароксетин перед сном или разделить его дозировку на несколько приемов в течение дня.

Еще одним часто встречающимся побочным эффектом является изменение полового влечения или потенции. Это может быть серьезной проблемой для многих людей и иметь отрицательное влияние на качество жизни. Для снижения этого побочного эффекта можно рассмотреть возможность снижения дозы пароксетина или замену на другой антидепрессант, который не вызывает подобных проблем.

Еще одним побочным эффектом пароксетина является повышенная раздражительность и тревожность. Некоторые пациенты могут испытывать нервозность, беспокойство или ухудшение состояния депрессии после начала приема данного препарата. В таких случаях врач может рекомендовать увеличить дозировку пароксетина постепенно или добавить другие лекарства для снятия тревожности.

Также стоит отметить, что у некоторых людей пароксетин может вызывать изменения в аппетите и весе. Это может проявляться как потеря аппетита и снижение веса, так и повышение аппетита и набор лишнего веса. Для минимизации этого побочного эффекта рекомендуется следить за своим питанием и заниматься физическими упражнениями для поддержания нормального веса.

Один из самых опасных побочных эффектов пароксетина – это возможность развития суицидальных мыслей или поведения, особенно у детей и подростков. В случае наблюдения таких симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу для коррекции лечения.

В целом, побочные эффекты пароксетина могут быть минимизированы при правильном подходе к лечению. Важно проконсультироваться со специалистом перед началом приема данного препарата и следовать его рекомендациям. Если вы испытываете какие-либо побочные эффекты при приеме пароксетина, не стесняйтесь сообщать об этом врачу, чтобы он мог скорректировать ваш режим лечения.

Таким образом, хотя пароксетин может вызывать побочные эффекты у некоторых людей, существуют способы минимизации их проявления. Следует помнить о необходимости постоянного контроля со стороны врача и своевременного информирования о любых изменениях в состоянии здоровья. Каждый человек уникален, поэтому решение о продолжении лечения пароксетином должно быть принято в индивидуальном порядке с учетом побочных эффектов и общего состояния здоровья пациента.

Дозировка, продолжительность курса и советы для пациентов

Определение правильной дозировки пароксетина является важным аспектом его применения. Дозировка может варьироваться в зависимости от конкретного случая и тяжести симптомов пациента. Обычно начальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в день, но она может быть изменена на основе ответа пациента на лекарство. В некоторых случаях может потребоваться более высокая или более низкая дозировка.

Продолжительность курса пароксетина также может различаться в зависимости от типа расстройства и того, как хорошо пациент реагирует на лекарство. Обычно рекомендуется принимать пароксетин в течение нескольких месяцев, чтобы достичь максимального эффекта. Однако, в некоторых случаях, лечение может продолжаться годами, особенно при хронических или рецидивирующих расстройствах.

При использовании пароксетина есть несколько советов, которые могут быть полезными для пациентов:

В заключение, правильное использование пароксетина — это ключевой фактор для достижения оптимальных результатов лечения пациента. Следование рекомендациям по дозировке и продолжительности курса, а также соблюдение советов для пациентов поможет минимизировать побочные эффекты и достичь максимальной пользы от этого препарата. В случае любых вопросов или сомнений, всегда обращайтесь к вашему врачу для получения дополнительной информации и рекомендаций.

Беспокоитесь о своем психическом здоровье? Предлагаем пройти диагностику у наших высококвалифицированных психиатров в Москве. Мы работаем строго в соответствии с принципами доказательной медицины, соблюдаем профессиональную этику и поддерживаем высокое качество обслуживания пациентов. При обращении к нам гарантируем полную конфиденциальность без постановки на учет.

Помочь Вам готовы более 50 опытных специалистов центра «Эмпатия». Получить эффективную помощь наших психиатров, психотерапевтов, психологов и эндокринолога можно на очном приёме в Москве и Реутове, а также в формате онлайн-консультации в любой точке мира. Отметим, что выписка рецептов по итогам онлайн-приёма возможна!

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. пароксетин — это мощный селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-нт, серотонин). его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивных и панических расстройств обусловлены специфическим торможением захвата 5-гидрокситриптамина нейронами мозга. по своей химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Препарат имеет низкое сродство к мускариновым холинергическим рецепторам. Он, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительное сродство к α1-, α2— и β-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-НТ1-подобным, 5-НТ2— и гистаминовым (Н1) рецепторам; не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола.

Рексетин не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы; не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и параметров ЭКГ.

Рексетин, в отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, в значительно меньшей степени влияет на гипотензивное действие гуанетидина.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается и подвергается преобразованию в печени.

Основными метаболитами действующего вещества препарата Рексетин (пароксетин) являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма.

Около 64% дозы пароксетина выводится с мочой, при этом количество экскретируемого пароксетина в неизмененном виде составляет менее 2%. Около 36% принятой дозы пароксетина выводится вместе с калом в виде метаболитов.

Метаболиты пароксетина выводятся в два этапа — вначале путем метаболизма первого прохождения через печень, а затем — путем системного выведения пароксетина.

Т½ в среднем составляет около 1 сут.

Постоянная концентрация в крови достигается через 7–14 дней после начала лечения, и в течение последующего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не изменяется.

Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и неблагоприятные реакции) не выявлено корреляции.

Благодаря распаду препарата в печени количество пароксетина, циркулирующего в крови, меньше количества, которое всосалось в ЖКТ. При повышении разовой дозы или при многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и происходит снижение клиренса. Это приводит к непропорциональному повышению концентрации пароксетина в плазме крови и изменению фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность в основном незначительна и отмечается только у пациентов, у которых при применении низких доз достигается невысокая концентрация в плазме крови.

Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значение рассчитанных фармакокинетических параметров указывает на то, что в плазме крови остается лишь 1% принятой дозы.

При применении в терапевтических концентрациях около 95% пароксетина связывается с белками плазмы крови.

У пациентов пожилого возраста и больных с почечной или печеночной недостаточностью отмечают повышение концентрации пароксетина в плазме крови, но оно не выходит за пределы колебаний концентрации у здоровых взрослых.

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рексетин®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с риской на одной стороне и с гравировкой »

» — на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат.

Состав пленочной оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид, гипромеллоза.

10 шт. — блистеры

— пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с риской на одной стороне и с гравировкой «Х30» — на другой.

Показания препарата

Рексетин®

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин до 1 года, свидетельствуют о том, что он эффективно предотвращает рецидивы и возвращение симптомов депрессии.

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.

Согласно данным плацебо-контролируемых исследований эффективность пароксетина при лечении панического расстройства поддерживалась более 1 года. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращает рецидивы панического расстройства.

Пароксетин эффективен при лечении социальной фобии, в том числе в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.

Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении социальной фобии была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.

Пароксетин эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства, в т.ч. в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.

Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении генерализованного тревожного расстройства была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.

Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания к применению

Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, нарушением функции почек, нарушением функции печени, закрытоугольной глаукомой, манией, эпилепсией, судорожными состояниями, с наличием факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваний, повышающих риск кровоточивости; при одновременном применении лекарственных средств, повышающих риск кровотечения; при одновременном назначении электроимпульсной терапии.

Режим дозирования

Препарат Рексетин® рекомендуется принимать 1 раз/сут утром во время приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентное депрессивное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут в зависимости от клинического ответа. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу через 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Пациенты с депрессией должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 20 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 60 мг/сут.

Пациенты с ОКР должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут в зависимости от клинического ответа. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 60 мг/сут.

Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения данного расстройства.

Пациенты с паническим расстройством должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев или более.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости пациентам, у которых не наблюдается ответ при использовании 20 мг/сут, доза может быть увеличена с шагом 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут в зависимости от клинического ответа.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг до максимальной дозы 50 мг/сут в зависимости от клинического ответа.

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина. Фаза постепенного снижения дозы, которая применялась в клинических исследованиях, включала еженедельное уменьшение суточной дозы на 10 мг. После достижения дозы 20 мг/сут пациенты продолжали принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяли полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста концентрации пароксетина в плазме крови могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме крови совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.

Пациенты с нарушением функции почек или печени. Концентрации пароксетина в плазме крови увеличиваются у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушением функции печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Дети и подростки до 18 лет. Применение пароксетина у детей и подростков младше 18 лет противопоказано. Применение пароксетина у детей в возрасте до 7 лет не изучалось. Не следует назначать пароксетин до тех пор, пока не будут получены данные по эффективности и безопасности применения препарата у пациентов данной возрастной группы.

Контакты для обращений

Пароксетин – мощный селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства и панического расстройства обусловлена специфическим ингибированием обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин характеризуется слабым аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к α1-, α2-, β-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), 5-НТ1-подобным, 5НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан. Исследования по оценке поведения и ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих дозы, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются «амфетаминоподобными».

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и изменений на ЭКГ.

Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Условия хранения препарата Рексетин®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Применение у пожилых пациентов

Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью не ранее чем через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО или через 24 часа после прекращения приема обратимого ИМАО. Дозу пароксетина следует повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Пароксетин не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.

Лечение антидепрессантами детей и подростков с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести, рекуррентным депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями сопровождается повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических исследованиях у детей и подростков, получавших антидепрессанты, чаще чем у пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо, отмечалось суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, грубость, оппозиционное поведение и гневливость). В настоящее время отсутствуют данные о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния этого препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых

Молодые пациенты, особенно с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентным депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску развития суицидального поведения во время терапии пароксетином.

Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо: 17/776 (2.19%) против 5/542 (0.92%) соответственно, хотя наблюдаемое различие не являлось статистически значимым. У пациентов более старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентным депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение частоты суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (частота суицидальных попыток: 11/3455 (0.32%) против 1/1978 (0.05%) соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у более молодых пациентов в возрасте от 18 до 30 лет. Данные, полученные в исследовании с участием пациентов с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентным депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов молодого возраста, которое может сохраняться и у пациентов старше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией отмечается повышенный риск суицидальных мыслей, причинения вреда саму себе и суицида (суицидального поведения), независимо от получения антидепрессантов. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута стабильная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому следует тщательно наблюдать за состоянием пациента до наступления улучшения. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой состояния, сопутствующие депрессивным эпизодам средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентному депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении депрессивных эпизодов средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентного депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения.

Медикаментозное лечение этих пациентов, в частности пациентов с высокой степенью суицидального риска, должно проводиться под тщательным наблюдением, особенно в начале лечения, либо во время изменения дозы препарата. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния (включая развитие новых симптомов) и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, а также о необходимости немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении этих симптомов.

Необходимо помнить, что появление таких симптомов, как ажитация, акатизия или мания может быть связано как с основным заболеванием, так и являться последствием применяемой терапии.

При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая развитие новых симптомов) и/или суицидальных мыслей, и/или суицидального поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если симптомы не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

В редких случаях лечение пароксетином может сопровождаться возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может вызвать резкое ухудшение состояния.

Серотониновый синдром, злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы могут представлять потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия; мышечная ригидность; миоклонус; вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций; изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражительность, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы) и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен применяться в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими исследованиями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития, смешанного или маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

При развитии маниакального состояния прием пароксетина следует прекратить.

Нарушения функции почек или печени

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек или пациентов с нарушениями функции печени.

В эпидемиологических исследованиях по оценке риска развития переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом некоторых антидепрессантов, включая препараты группы СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Вероятность переломов костей должна учитываться при применении пароксетина.

У пациентов с сахарным диабетом лечение препаратами группы СИОЗС может влиять на показатели гликемического контроля. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Также данные исследований позволяют предположить, что одновременное применение пароксетина и правастатина может приводить к повышению уровня глюкозы в плазме крови.

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и проведения электросудорожной терапии.

Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин может вызывать мидриаз и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой и пациентам с глаукомой в анамнезе.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов. Пациентам с риском гипонатриемии, например, связанным с сопутствующей лекарственной терапией и циррозом печени, препарат следует назначать с осторожностью. После прекращения приема пароксетина уровень натрия в крови, как правило, нормализуется.

Имеются сообщения о развитии внутрикожных кровоизлияний, таких как экхимоз и пурпура, на фоне терапии СИОЗС. Наблюдались также другие геморрагические проявления, например, желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения. Прием лекарственных препаратов групп СИОЗС/СИОЗСН может повышать риск развития послеродового кровотечения (см. разделы «Побочное действие», «Беременность и лактация»).

Пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска кровотечений, не связанных с менструацией. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВП, ингибиторы ЦОГ-2), у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Взаимодействие с тамоксифеном

В некоторых исследованиях показано, что эффективность тамоксифена, которую оценивали по риску развития рецидива рака молочной железы и летальности, может уменьшаться при совместном применении с пароксетином в результате необратимого ингибирования пароксетином изофермента CYP2D6. Риск может возрастать при длительном совместном применении. При применении тамоксифена для лечения или профилактики рака молочной железы следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов, которые не оказывают ингибирующего воздействия на изофермент CYP2D6 или оказывают этот эффект в меньшей степени.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином

Прекращение приема препарата, особенно резкое, часто вызывает синдром отмены. По данным результатов клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных реакций при отмене пароксетина составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных реакций в группе плацебо составляла 20%. Возникновение синдрома отмены не означает, что препарат вызывает привыкание или зависимость.

Риск возникновения синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, таких как продолжительность лечения, величина дозы и скорость снижения дозы.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность, раздражительность и зрительные нарушения. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в очень редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут наблюдаться дольше (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента.

Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков

По результатам клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных реакций при прекращении лечения у пациентов, принимавших пароксетин, составляла 32%, тогда как встречаемость нежелательных реакций в группе плацебо составляла 24%. После отмены пароксетина следующие нежелательные реакции регистрировались как минимум у 2% пациентов и встречались как минимум в 2 раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и плаксивость), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН) могут быть причиной развития сексуальной дисфункции. Сообщалось о случаях длительно сохраняющейся сексуальной дисфункции, когда симптомы сохранялись даже после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Лекарственные формы

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Депрессия. лечение депрессии любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессии, сопровождающейся тревогой. в случае удовлетворительного ответа на лечение продолжение терапии эффективно для профилактики рецидивов депрессии.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства.

Паническое расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее.

Социальные фобии/социально-тревожные расстройства. Лечение социальных фобий/социально-тревожных состояний.

Генерализованное тревожное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов генерализованного тревожного расстройства.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Передозировка

Симптомы: имеющаяся информация о передозировке пароксетина свидетельствует о его безопасности в широком диапазоне доз. При передозировке пароксетина помимо симптомов, описанных в разделе «Побочное действие», наблюдаются лихорадка, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревога и тахикардия. Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ, случаи летального исхода наблюдались очень редко, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами и с алкоголем (или без него).

Лечение: специфического антидота пароксетина не существует. Лечение должно включать общие меры, применяемые при передозировке любыми антидепрессантами. Для уменьшения абсорбции пароксетина можно рассмотреть применение 20-30 г активированного угля, по возможности в течение нескольких часов после передозировки. Показаны поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей. Лечение пациента должно проводиться в соответствии с клинической картиной.